Ароматизиране

Какво е ароматизиране?

Ароматизирането е биохимичен процес, при който ензимът ароматаза преобразува определени андрогени в естрогени. Тестостеронът може да бъде преобразуван в естрадиол, а андростендионът – в естрон.

Ензимът ароматаза е част от системата на цитохром P450 и се кодира от гена CYP19A1. Реакцията не представлява заболяване или страничен ефект сама по себе си, а нормален механизъм за производство на естрогени.

Къде се намира ензимът ароматаза?

Ароматазата се експресира в множество тъкани. Част от произведения естрадиол циркулира в кръвта, а друга част може да действа локално в тъканта, в която е образуван.

• мастна тъкан – важен източник на периферно преобразуване на андрогени;
• полови жлези – включително тестисите и яйчниците;
• мозък и централна нервна система – с локално значение за невроендокринната регулация;
• кости – където естрогенната сигнализация участва в костния метаболизъм;
• кожа и космени фоликули;
• плацента и други периферни тъкани.

Тъканната активност не е еднаква при всички хора. Тя се влияе от генетични, метаболитни, хормонални и възрастови фактори.

Кои фактори влияят върху ароматизирането?

Степента на преобразуване на андрогени в естрогени не зависи само от количеството тестостерон. Значение могат да имат:

• количеството мастна тъкан и индивидуалната активност на ароматазата;
• общата концентрация на ароматизируеми андрогени;
• възрастта и общото ендокринно състояние;
• чернодробната функция и метаболизмът на половите хормони;
• приемът на лекарства или хормонално активни вещества;
• индивидуални генетични особености;
• някои заболявания, засягащи хормоналния баланс.

Защо ароматизирането е важно при анаболни стероиди?

При въвеждане на външни ароматизируеми андрогени количеството субстрат, достъпен за ароматазата, може значително да нарасне. Това е една от причините някои тестостеронови препарати и други ароматизиращи анаболни стероиди да бъдат свързвани с повишаване на естрадиола.

Реакцията е индивидуална. Двама души, изложени на сходно количество от едно и също вещество, могат да покажат различни лабораторни стойности и различна изразеност на симптомите.

Какво може да се наблюдава при повишен естрадиол?

При нарушен баланс между андрогени и естрогени могат да се появят различни прояви. Те не са специфични само за висок естрадиол и не трябва да се използват за самодиагностика.

• задържане на течности и по-изразени отоци;
• чувствителност или болезненост в областта на гърдите;
• развитие или прогресиране на гинекомастия;
• промени в сексуалното желание и функцията;
• промени в настроението и емоционалната стабилност;
• повишаване на телесното тегло поради течности;
• възможно влошаване на кръвното налягане при предразположени лица.

Самото наличие на по-висока стойност не винаги означава, че е необходимо медикаментозно понижаване. Резултатът трябва да се интерпретира според метода на лабораторията, симптомите, общия тестостерон, свободния тестостерон и останалите клинични показатели.

Гинекомастия и естрогенна активност

Гинекомастията представлява доброкачествено увеличаване на жлезистата тъкан на мъжката гърда. Тя възниква при нарушено съотношение между естрогенната и андрогенната стимулация на гръдната тъкан.

Повишеното ароматизиране може да бъде един от факторите, но гинекомастията има и други възможни причини, включително физиологични промени, лекарства, заболявания на черния дроб, бъбреците или ендокринната система.

Възможните ранни признаци включват:

• чувствителност или болка около зърното;
• подуване в областта на ареолата;
• еластична или по-твърда тъкан под зърното;
• едностранно или двустранно увеличение на гърдите.

Подробно разглеждане на причините, симптомите и диагностиката ще откриете в статията за гинекомастията при мъжете.

Какво се случва при прекалено нисък естрадиол?

Естрадиолът не е ненужен или изцяло вреден хормон. Прекомерното му потискане също може да наруши нормалната физиология.

При твърде ниска естрогенна активност могат да се наблюдават:

• понижено либидо и промени в сексуалната функция;
• умора, понижено настроение или раздразнителност;
• ставен дискомфорт и усещане за „сухота“;
• неблагоприятни промени в костния метаболизъм;
• възможни промени в телесния състав и метаболитната регулация;
• нарушаване на нормалната хормонална обратна връзка.

Продължителният дефицит на естрогени при мъжете е особено важен за костното здраве. Поради това безконтролното използване на ароматазни инхибитори не е безопасен начин за „поддържане на релеф“.

Каква е ролята на естрадиола при мъжете?

Естрадиолът участва в множество процеси в мъжкия организъм. Неговото значение не се ограничава до гръдната тъкан или задържането на течности.

• костен метаболизъм – подпомага поддържането на костната плътност;
• репродуктивна физиология – участва в регулацията на мъжката репродуктивна система;
• сексуална функция – има роля за либидото и еректилната функция;
• мозъчна функция – влияе върху определени невроендокринни процеси;
• телесен състав – участва в регулацията на мастната тъкан;
• хормонална обратна връзка – участва в контрола на хипоталамо-хипофизо-гонадната ос.

Естрадиол, телесен състав и метаболизъм

Проучвания при мъже показват, че както андрогенната, така и естрогенната сигнализация участват в регулирането на телесния състав. Част от ефектите на тестостерона върху организма се осъществяват директно чрез андрогенния рецептор, а други са свързани с преобразуването му в естрадиол.

Наличните данни не оправдават твърдението, че по-високият естрадиол автоматично подобрява мускулния растеж. По-правилно е да се приеме, че нормалната естрогенна сигнализация е част от цялостната хормонална среда и че както дефицитът, така и излишъкът могат да имат неблагоприятни последствия.

Естрадиол, растежен хормон и IGF-1

Между половите хормони, растежния хормон и инсулиноподобния растежен фактор 1 съществуват сложни взаимодействия. Ефектите зависят от възрастта, пола, здравословното състояние и начина, по който хормоните се въвеждат или потискат.

Не е коректно да се твърди, че повишаването на естрадиола само по себе си води до предвидимо увеличаване на IGF-1 или до гарантиран анаболен резултат. Тези взаимоотношения трябва да се разглеждат като част от по-широка ендокринна система, а не като проста последователност „повече естроген – повече растеж“.

Антиестрогени и ароматазни инхибитори

Средствата, които влияят върху естрогенната сигнализация, не са еднакви. Двете най-често обсъждани групи са селективните модулатори на естрогенните рецептори и ароматазните инхибитори.

Кломифенът е селективен модулатор на естрогенните рецептори, а не ароматазен инхибитор. Двете групи имат различен механизъм и не трябва да се приемат като взаимозаменяеми.

Ароматизиращи и неароматизиращи анаболни стероиди

Анаболните андрогенни стероиди не притежават еднаква способност да бъдат преобразувани от ароматазата.

Терминът „неароматизиращ“ не означава „безопасен“. Веществата, които не се преобразуват в естроген, могат да причинят други значими нежелани реакции, включително потискане на естественото производство на тестостерон, промени в холестерола, чернодробно натоварване или андрогенни ефекти.

Допълнителна информация за отделните вещества:

Лабораторни изследвания и медицинска оценка

Хормоналният баланс не може да бъде оценен надеждно само по усещания или външен вид. При медицински обосновано изследване лекарят може да прецени проследяване на:

• естрадиол, измерен с подходящ за мъже лабораторен метод;
• общ и свободен тестостерон;
• SHBG – глобулин, свързващ половите хормони;
• LH и FSH при оценка на хипофизо-гонадната ос;
• пролактин, когато е клинично показан;
• чернодробни показатели и липиден профил;
• кръвно налягане, кръвна картина и други показатели според конкретния случай.

Изолираният резултат за естрадиол не трябва да се интерпретира без останалата клинична информация. Референтните граници и точността могат да се различават между лабораториите.

Естрогенът и атлетът

За атлетите най-важният принцип е балансът. Прекалено високата естрогенна активност може да бъде свързана със задържане на течности, чувствителност в гърдите и гинекомастия.

Прекалено ниската активност може да бъде свързана със ставен дискомфорт, спад в либидото, промени в настроението и неблагоприятно влияние върху костния метаболизъм.

Следователно контролът на естрогена не означава неговото пълно елиминиране. Медицинският подход трябва да се основава на симптоми, лабораторни данни, индивидуален риск и установена диагноза.

Ароматизиране и странични ефекти на стероидите

Ароматизирането обяснява част от естрогенно свързаните реакции при употреба на определени андрогени, но не обяснява всички нежелани ефекти на анаболните стероиди.

Промените в холестерола, потискането на естественото хормонално производство, сърдечносъдовият риск, чернодробното натоварване и психологическите реакции могат да възникнат независимо от това дали дадено вещество ароматизира.

Затова определението „не ароматизира“ не трябва да се използва като синоним на „безопасен“ или „без странични ефекти“.

Често задавани въпроси за ароматизирането