Anadrol / Анадрол (Oxymetholone / Оксиметолон, Анаполон, Анадрол)

Молекулна структура

Структура на Oxymetholone

Оксиметолонът е модифицирано производно на дихидротестостерона и DHT метаболизма. Добавената метилова група при 17-алфа въглеродния атом подпомага запазването на активността след перорален прием, а 2-хидроксиметиленовата група значително променя биологичния профил на молекулата.

Описание на Anadrol (Oxymetholone, Оксиметолон)

Оксиметолонът, познат под търговските и разговорните наименования Anadrol, Anadrol-50, Анаполон и Анадрол, е мощен перорален анаболен андрогенен стероид, получен чрез структурна модификация на дихидротестостерона. По-конкретно, молекулата е близка до метилди-хидротестостерона, известен като местанолон, но съдържа допълнителна 2-хидроксиметиленова група.

Тази на пръв поглед ограничена структурна промяна води до съществено различен фармакологичен профил. Докато дихидротестостеронът и местанолонът проявяват сравнително ограничена анаболна активност в мускулната тъкан, оксиметолонът запазва по-висока биологична активност в среда, богата на ензима 3-алфа-хидроксистероид дехидрогеназа.

При ранни стандартни биологични модели оксиметолонът демонстрира анаболна активност, която значително надвишава тази на тестостерона и метилтестостерона. Съотношението между анаболна и андрогенна активност изглежда благоприятно в лабораторни условия, но наблюденията при хора показват, че реалната андрогенност може да бъде по-изразена, отколкото предполагат първоначалните експериментални оценки.

Оксиметолонът придобива популярност извън медицината поради способността си да предизвиква бързо увеличение на телесното тегло и видимия обем на мускулатурата. В исторически публикации и немедицински наблюдения се съобщава за значително покачване на теглото в рамките на няколко седмици. Съществена част от тази промяна обаче може да се дължи на задържане на течности, увеличен гликогенов запас и промени във вътреклетъчната и извънклетъчната хидратация, а не единствено на новосинтезирана мускулна тъкан.

Водната задръжка може временно да увеличи мускулната пълнота и телесната маса. Тя може също да промени механичното усещане в ставите и съединителните тъкани. Това не трябва да се разглежда като надеждна защита срещу травми. Напротив, бързото нарастване на работните тежести и телесната маса може да създаде допълнително натоварване върху сухожилията, ставните структури и сърдечносъдовата система.

Оксиметолонът не се ароматизира по класическия ензимен път, характерен за тестостероновите производни. Въпреки това съединението е известно със силно изразени естрогеноподобни прояви, включително задържане на течности и риск от развитие на гинекомастия. Механизмът на тези ефекти не е напълно изяснен и не трябва автоматично да се приравнява с конвенционалното ароматизиране на андрогените.

История на Anadrol и оксиметолон

Оксиметолонът е описан за първи път през 1959 г. и е въведен като лекарствен продукт в Съединените щати в началото на 60-те години. Сред първите търговски наименования са Anadrol-50 на Syntex и Androyd на Parke-Davis & Co. Syntex участва в разработването на съединението и притежава патентни права върху него до изтичането на съответния срок.

Първоначално медикаментът е одобрен за широк спектър от състояния, при които се търси анаболно действие. Историческите показания включват възрастово обусловено изтощение, хронично поднормено тегло, предоперативно и следоперативно запазване на телесната маса, възстановяване след тежки инфекции, определени стомашно-чревни заболявания, остеопороза и други катаболни състояния. Това приложение е част от по-широкия период на ранна клинична употреба на анаболни стероиди.

Ранните лекарствени форми са съдържали сравнително ниски количества активно вещество — 2,5 mg, 5 mg или 10 mg в таблетка. При някои от първоначалните терапевтични режими са използвани ниски дози, разпределени в няколко приема през деня. Тези исторически схеми не трябва да се интерпретират като съвременни медицински препоръки.

През следващите години регулаторните органи постепенно ограничават показанията за оксиметолон. До средата на 70-те години основното му одобрено приложение в САЩ е лечението на определени форми на анемия, характеризиращи се с недостатъчно производство на еритроцити. Подобно на други анаболни андрогенни стероиди, оксиметолонът може да стимулира еритропоезата и да повлияе броя на червените кръвни клетки.

Именно употребата при анемия води до разпространението на таблетната форма от 50 mg и утвърждаването на наименованието Anadrol-50. По-високото съдържание на активно вещество е предназначено за специфична медицинска употреба под лекарски контрол, а не като общ модел за дозиране.

С развитието на рекомбинантните еритропоетинови препарати, включително медикаменти, които директно имитират действието на човешкия еритропоетин, значението на оксиметолона при лечението на анемия постепенно намалява. Новите терапии предлагат по-целенасочено въздействие върху производството на еритроцити и в много клинични ситуации са свързани с по-предвидим профил на действие.

Намаляващият терапевтичен интерес и ограничената икономическа целесъобразност водят до прекратяване на производството на Anadrol-50 от Syntex в САЩ през 1993 г. През сходен период от различни пазари постепенно изчезват и други лекарствени продукти с оксиметолон, включително Plenastril в Швейцария и Австрия и Oxitosona в Испания.

През юли 1997 г. Syntex продава правата за Anadrol-50 в Съединените щати, Канада и Мексико на Unimed Pharmaceuticals. През 1998 г. Unimed повторно въвежда медикамента на американския пазар, като значителна част от вниманието е насочена към пациенти с HIV/AIDS, при които могат да възникнат анемия, загуба на телесна маса и други тежки катаболни усложнения.

Компанията проучва и потенциалното приложение на оксиметолон при други заболявания, включително хронична обструктивна белодробна болест и определени форми на липодистрофия. Тези направления са свързани с възможното влияние на медикамента върху телесната маса, белтъчния метаболизъм и еритропоезата, но употребата му остава ограничена от неблагоприятния профил на безопасност.

През април 2006 г. Solvay Pharmaceuticals, компанията майка на Unimed, продава правата за Anadrol-50 на Alaven Pharmaceutical, LLC. Медикаментът продължава да се предлага на някои фармацевтични пазари, но глобалната му наличност остава ограничена и зависи от националните регулации, одобрените медицински показания и конкретния производител.

Основно приложение и медицински контекст

Оксиметолонът е разработен като перорален анаболен медикамент за лечение на определени тежки състояния, при които е необходимо стимулиране на еритропоезата или ограничаване на загубата на телесна маса. В различни исторически периоди той е използван при някои форми на анемия, изразени катаболни състояния и заболявания, свързани с прогресивно отслабване.

Съвременното приложение на оксиметолон зависи от националните лекарствени регулации, конкретното одобрено показание и индивидуалната клинична оценка. Терапията изисква лекарско назначение, проследяване на кръвната картина, чернодробната функция, липидния профил и сърдечносъдовите показатели.

Оксиметолонът не е предназначен за самолечение, ускорено покачване на тегло или подобряване на спортните резултати. Немедицинската му употреба е свързана с неблагоприятно съотношение между потенциалните ефекти и риска за черния дроб, сърдечносъдовата система и ендокринната функция.

Възстановяване след прекратяване

След прекратяване на оксиметолон водната задръжка обикновено намалява, което може да доведе до осезаем спад в телесното тегло и обиколките. Тази промяна е очаквана последица от нормализирането на водния и електролитния баланс.

По-същественият медицински проблем е възстановяването на хипоталамо-хипофизо-гонадната ос. Продължителността и степента на потискане са индивидуални и не могат надеждно да бъдат определени единствено според продължителността на употребата или субективното усещане на пациента.

Лабораторната оценка може да включва общ и свободен тестостерон, LH, FSH, естрадиол, пълна кръвна картина, чернодробни показатели и липиден профил. Решенията относно евентуално лечение трябва да бъдат вземани от лекар, а не чрез универсални схеми, разпространявани в спортни среди.

Подробен преглед на медицинските принципи, рисковете и ограниченията при възстановяване след анаболни андрогенни стероиди е представен в материала за терапия след стероиден цикъл.

Приложение при мъже

При мъже оксиметолонът исторически е предписван при определени форми на анемия и тежки катаболни състояния. Медицинската доза и продължителността на терапията са зависели от диагнозата, телесното тегло, отговора към лечението и поносимостта.

В по-стари медицински източници се срещат дозировки, изчислявани спрямо телесната маса, както и продължителни терапевтични курсове. Тези данни отразяват конкретни клинични показания и не трябва да се пренасят към немедицинска или спортна употреба.

При терапевтично приложение е необходимо системно проследяване на:

• хемоглобин, хематокрит и брой еритроцити;
• AST, ALT, GGT, алкална фосфатаза и билирубин;
• HDL, LDL, общ холестерол и триглицериди;
• артериално налягане и наличие на отоци;
• бъбречна функция и електролитен баланс;
• полови хормони и симптоми на хипогонадизъм.

Особено рискова е комбинацията с други 17-алфа алкилирани перорални стероиди, алкохол или лекарства с потенциална чернодробна токсичност. Едновременното приложение може да увеличи общото натоварване върху черния дроб, без ранните фази на увреждането задължително да причинят ясно изразени симптоми.

Общите рискове от немедицинска употреба са разгледани подробно в публикацията за страничните ефекти на анаболните стероиди.

Приложение при жени

В официалната медицинска практика дозировката при жени се определя според конкретното заболяване, терапевтичната необходимост и индивидуалния риск. Полът не премахва необходимостта от строго лабораторно и клинично наблюдение.

Оксиметолонът обаче има значителен потенциал за вирилизация. Рискът се увеличава с експозицията и може да бъде налице дори когато други нежелани реакции не са ясно изразени.

Възможните прояви включват:

• задебеляване или трайно понижаване на гласа;
• увеличаване на окосмяването по лицето и тялото;
• акне и промени в кожната секреция;
• нарушения или прекратяване на менструалния цикъл;
• промени в либидото;
• увеличаване на клитора;
• андрогенен тип косопад.

Поради силното действие, хепатотоксичността и възможността за необратима вирилизация оксиметолонът се счита за особено неподходящ за немедицинска употреба при жени.

Наличност и качество на продуктите

Фармацевтичните препарати, съдържащи оксиметолон, са ограничени и се разпространяват законно само на определени пазари в Европа, Азия, Северна и Южна Америка. Регистрираните показания, концентрациите и опаковките могат да се различават според държавата и производителя.

Значителна част от продуктите, предлагани извън официалните аптечни канали, произхождат от нерегулирания пазар. При тях не може да бъде гарантирано:

• реалното наличие на оксиметолон;
• точното количество активно вещество;
• липсата на нежелани фармакологични примеси;
• съответствието с микробиологичните стандарти;
• правилното съхранение и стабилността на продукта;
• автентичността на опаковката и серийния номер.

Заключение

Anadrol (Oxymetholone, Оксиметолон, Анаполон, Анадрол) е мощен перорален анаболен андрогенен стероид с исторически утвърдена медицинска употреба при определени форми на анемия и тежки катаболни състояния.

Неговата висока анаболна активност е съпроводена от сериозен рисков профил. Сред най-значимите опасности са чернодробното увреждане, силното потискане на HDL холестерола, задържането на течности, повишаването на артериалното налягане, ендокринната супресия и вирилизацията при жени.

Бързото покачване на телесното тегло не трябва да се интерпретира като пропорционално увеличение на чистата мускулна маса. Значителна част от наблюдавания ефект може да бъде свързана с водна задръжка, гликоген и промени в телесната хидратация.

Медицинската употреба изисква ясна диагноза, индивидуална оценка на съотношението полза–риск и системно лабораторно наблюдение. Немедицинската употреба не може да бъде определена като безопасна, независимо от продължителността, използваното количество или предишния опит с анаболни андрогенни стероиди.

Разпространение и фармацевтични форми

Фармацевтични продукти, съдържащи оксиметолон, се предлагат само на определени национални пазари и обикновено са предназначени за строго определени медицински показания. Търговските наименования, концентрацията на активното вещество, броят на таблетките и условията за отпускане могат да се различават според държавата и производителя.

Най-разпознаваемата лекарствена форма е таблетка за перорален прием, съдържаща 50 mg оксиметолон. Исторически са съществували и таблетки с по-ниско съдържание на активно вещество, включително 2,5 mg, 5 mg и 10 mg.

Оригиналните лекарствени продукти трябва да се разпространяват чрез регулирани фармацевтични канали. Препаратите от нерегулирания пазар могат да съдържат неправилно количество активно вещество, други анаболни стероиди или неизвестни примеси.

Структура и характеристика

Оксиметолонът е синтетично производно на дихидротестостерона. Молекулата съдържа две основни структурни модификации, които съществено променят нейния фармакологичен профил.

17-алфа алкилирането увеличава пероралната биологична активност, но едновременно с това е основен фактор за потенциалната хепатотоксичност. Черният дроб трябва да обработи молекула, която е структурно устойчива на обичайното бързо разграждане.

Оксиметолонът не е субстрат за класическо превръщане в дихидротестостерон чрез 5-алфа редуктазата, тъй като вече е DHT-базирано съединение. Поради това лекарства, които инхибират 5-алфа редуктазата, не могат надеждно да предотвратят неговите андрогенни ефекти.

Естрогенни и естрогеноподобни странични ефекти

Оксиметолонът е известен със силно изразена склонност към задържане на течности и други прояви, наподобяващи ефектите на повишена естрогенна активност. Възможните реакции включват отоци, увеличаване на телесното тегло, загуба на мускулна дефиниция, чувствителност в областта на гърдите и развитие на гинекомастия.

За разлика от тестостерона, оксиметолонът не се превръща директно в естрадиол чрез ензима ароматаза. Следователно проявите не могат да бъдат обяснени изцяло с класическо ароматизиране.

Задържането на натрий и вода може да допринесе за повишаване на артериалното налягане и да натовари сърдечносъдовата система. Рискът е по-съществен при хора с предварително съществуваща хипертония, сърдечна недостатъчност, бъбречно заболяване или склонност към отоци.

Андрогенни странични ефекти

Въпреки благоприятното анаболно-андрогенно съотношение, описано в някои исторически биологични модели, оксиметолонът може да предизвика отчетливи андрогенни нежелани реакции.

При мъже възможните прояви включват:

• повишено омазняване на кожата;
• акне и възпалителни кожни промени;
• ускорено развитие на андрогенен тип косопад при генетично предразположени лица;
• промени в либидото и настроението;
• увеличаване на окосмяването по тялото;
• обостряне на съществуващи андроген-зависими състояния.

При жени съществува риск от вирилизация. Част от промените могат да станат необратими, особено при продължителна експозиция.

Хепатотоксичност

Оксиметолонът е въглерод-17-алфа алкилиран анаболен андрогенен стероид. Тази структурна характеристика позволява лекарството да запази активност след перорален прием, но е свързана с потенциално значимо чернодробно увреждане.

Възможните чернодробни реакции включват:

• повишаване на AST и ALT;
• повишаване на GGT и алкалната фосфатаза;
• нарушения в билирубиновия метаболизъм;
• холестатично чернодробно увреждане;
• жълтеница и силен сърбеж;
• пелиозис хепатис;
• чернодробни аденоми или други неопластични изменения при продължителна експозиция;
• рядко — тежка или животозастрашаваща чернодробна дисфункция.

Симптоми като пожълтяване на кожата или очите, тъмна урина, светли изпражнения, силен сърбеж, болка в горната дясна част на корема, необичайна умора или загуба на апетит изискват незабавна медицинска оценка.

Едновременната употреба на алкохол, други 17-алфа алкилирани стероиди или лекарства с потенциална хепатотоксичност може да увеличи общия риск. Темата за комбинирането на алкохол и анаболни стероиди изисква особено внимание поради кумулативното натоварване върху черния дроб.

Сърдечносъдови рискове

Оксиметолонът може да окаже неблагоприятно влияние върху множество сърдечносъдови рискови фактори. Пероралното приложение и устойчивостта към чернодробния метаболизъм допринасят за силно въздействие върху липопротеиновия профил.

Комбинацията от дислипидемия, повишено кръвно налягане, задържане на течности и евентуално увеличаване на хематокрита може да създаде неблагоприятна среда за развитие на атеросклероза, тромбоза, аритмия, миокарден инфаркт или мозъчносъдов инцидент.

Потискане на естественото производство на тестостерон

Оксиметолонът потиска хипоталамо-хипофизо-гонадната ос. Чрез отрицателна обратна връзка се намалява освобождаването на гонадотропин-освобождаващ хормон, лутеинизиращ хормон и фоликулостимулиращ хормон.

В резултат тестисите получават по-слаб сигнал за производство на тестостерон и сперматозоиди. Възможните последици включват:

• понижен общ и свободен тестостерон;
• намалено либидо;
• еректилна дисфункция;
• умора и понижено настроение;
• намаляване на тестикуларния обем;
• понижена концентрация и качество на сперматозоидите;
• временно или продължително нарушение на фертилитета.

След прекратяване естественото производство може постепенно да се възстанови, но срокът е индивидуален. При някои хора супресията може да продължи значително по-дълго от очакваното и да се прояви като хипогонадотропен хипогонадизъм.

Продължаването с друг анаболен андрогенен стероид не възстановява оста. То може да поддържа отрицателната обратна връзка и да удължи периода на потискане.

Подробна информация за принципите и ограниченията на възстановяването е представена в материала за терапия след стероиден цикъл.

Основно приложение и медицински контекст

Оксиметолонът е разработен като лекарствен продукт за лечение на определени тежки състояния, свързани с нарушено кръвотворене и загуба на телесна маса. Исторически е използван при някои форми на апластична анемия, както и при други заболявания, при които стимулирането на еритропоезата и белтъчния синтез е могло да има терапевтична полза.

С развитието на съвременната медицина значителна част от тези показания постепенно са заменени от по-специфични и по-безопасни терапии. Днес употребата на оксиметолон е ограничена и подлежи на строг лекарски контрол.

Приложение при мъже

При мъжете оксиметолонът може да предизвика изразено потискане на собственото производство на тестостерон, промени в липидния профил, задържане на течности и неблагоприятни промени в чернодробната функция. Продължителността и тежестта на тези ефекти варират между отделните хора.

След прекратяване е възможно възстановяването на хормоналната ос да бъде постепенно и да изисква медицинско проследяване чрез лабораторни показатели, а не само според субективните симптоми.

Приложение при жени

Поради високия риск от вирилизация оксиметолонът не се счита за подходящ анаболен стероид за жени. Дори относително кратка експозиция може да бъде свързана с необратими промени.

Наличност и качество на продуктите

Поради ограниченията в медицинската употреба оксиметолонът не се предлага свободно в много държави. Част от продуктите, срещани на нерегулирания пазар, могат да бъдат фалшифицирани или да съдържат различно количество активно вещество от посоченото върху етикета.

Лабораторни анализи на подобни продукти многократно са показвали наличие на други анаболни стероиди, неправилни концентрации или микробиологични замърсители.

Често задавани въпроси

Документи за изтегляне

 Листовка за пациента