Най-важното накратко

  • Methandriol е 17α-метилирано производно на 5-androstenediol, а methandriol dipropionate е негов естерифициран инжекционен вариант.
  • Исторически е използван при състояния, свързани с отрицателен азотен баланс и недостатъчен белтъчен синтез, но ранните обещания за силно разделяне между анаболен и андрогенен ефект не се потвърждават убедително при хора.
  • Пероралната форма носи риск от чернодробна токсичност поради 17α-алкилирането.
  • Съединението може да предизвика естрогенни и андрогенни нежелани реакции, потискане на естествения тестостерон и неблагоприятни промени в липидния профил.
  • Няма съвременна медицинска схема за подобряване на телесната композиция или спортното представяне.
Активно вещество: methandriol
Структурен клас: 17α-метил-5-androstenediol
Естерна форма: methandriol dipropionate
Антидопингов статус: забранен по всяко време
AR
Основен механизъм агонист на андрогенния рецептор
17α
Структурна особеност 17α-метилиране с повишена орална бионаличност
E2
Естрогенен риск възможен; механизмът и клиничната значимост са ограничено проучени
C20
Молекулна формула C20H32O2; молекулна маса приблизително 304,5 g/mol
Молекулна структура на Methandriol Метандриол

Какво представлява Methandriol?

Methandriol, известен още като methylandrostenediol или 17α-methyl-5-androstenediol, е синтетичен андроген и анаболен стероид. Той е химически близък до 5-androstenediol, но съдържа 17α-метилова група, която повишава устойчивостта му при преминаване през черния дроб и позволява перорална активност.

Methandriol dipropionate е двойно естерифицирана форма, при която към двете хидроксилни групи са свързани пропионатни естери. Това увеличава липофилността и удължава освобождаването след инжекционно приложение.

Две различни лекарствени форми

Пероралният methandriol и инжекционният methandriol dipropionate не са фармакокинетично еднакви. Естерът променя скоростта на освобождаване, но след хидролиза активната молекула остава methandriol.

Структура и фармакологични особености

Methandriol е 17α-алкилиран стероид. Тази модификация е различна от 17β-естерификацията и е свързана с по-висока орална бионаличност, но също и с по-голям потенциал за чернодробно натоварване.

Активното вещество се свързва с андрогенния рецептор и активира андроген-зависима генна транскрипция. Това може да увеличи азотната задръжка и белтъчния синтез, но едновременно предизвиква андрогенни ефекти в кожа, космени фоликули, простата и репродуктивна система.

Историческите анаболни/андрогенни коефициенти са ограничени

Стойности като „анаболен потенциал 90–210“ и „андрогенен потенциал 30–60“ произлизат от стари животински биотестове. Те не са клинично валидирана скала и не могат да предскажат безопасност, резултат или еквивалентна доза при хора.

История на Methandriol

Methandriol е синтезиран през 1935 г. в ранния период на развитието на синтетичните андрогени. По-късно Organon го въвежда като лекарствен продукт под търговски имена като Stenediol, а други производители използват имена като Crestabolic, Cytobolin, Diandren и Madiol.

Ранната литература го представя като средство с по-силен анаболен и по-слаб андрогенен ефект. Последващият клиничен опит показва, че при експозиции, достатъчни за значим анаболен ефект, андрогенните нежелани реакции остават съществени.

1935 Първи синтез

Описание на methandriol

Съединението е синтезирано в ранната ера на 17α-метилираните андрогенни производни.

1950-те Медицинско приложение

Въвеждане под различни търговски имена

Перорални и инжекционни форми се използват при състояния с отрицателен азотен баланс и недостатъчен белтъчен синтез.

По-късно Ограничаване на употребата

Изместване от по-нови анаболни средства

Появата на по-селективни и по-добре изучени лекарства постепенно намалява медицинската употреба.

Днес Съвременен статус

Ограничена или липсваща хуманна употреба

Methandriol се среща основно в исторически източници, ветеринарни продукти и антидопингов контекст.

Съвременен медицински статус и наличност

Methandriol няма широко утвърдено съвременно приложение в хуманната медицина. Данните сочат ограничена наличност в отделни региони и ветеринарни продукти, но не и стандартна терапевтична роля в съвременните клинични ръководства.

Продукти от нерегулирания пазар могат да бъдат с грешна концентрация, подменено активно вещество, нестерилен разтвор или неподходящи масла и разтворители.

Наличието на етикет не доказва съдържанието

Methandriol и methandriol dipropionate са редки вещества. Това увеличава вероятността продуктите с подобно име да съдържат друга, по-евтина субстанция или неустановена смес.

Естрогенна активност и водна задръжка

Methandriol често е описван като стероид с ниска до умерена естрогенна активност. Надеждните съвременни човешки данни за точния механизъм са ограничени, а част от историческите твърдения произлизат от наблюдавани клинични ефекти, а не от директно измерване на ароматизацията.

Възможните прояви включват задържане на течности, повишаване на кръвното налягане и развитие или влошаване на гинекомастия при предразположени хора.

Не е „мек“ само защото е стар препарат

Ниската популярност и умереният анаболен ефект не означават нисък риск. Естрогенните, андрогенните и чернодробните ефекти могат да се натрупват едновременно.

Чернодробна токсичност

Пероралният methandriol е 17α-алкилиран и следователно носи потенциал за чернодробно увреждане. Както при други C17-алкилирани анаболни стероиди, рискът може да включва повишени чернодробни ензими, холестаза, жълтеница и по-редки сериозни усложнения.

Естерифицираната инжекционна форма не премахва 17α-метиловата група от активната молекула. След освобождаване на methandriol структурната особеност остава и не трябва да се приема, че инжекционното приложение елиминира чернодробния риск.

Симптоми, които изискват медицинска оценка

Жълтеница, тъмна урина, светли изпражнения, силен сърбеж, постоянна умора, гадене или болка под дясното ребро не трябва да се лекуват със „чернодробна добавка“ без диагностика.

Сърдечно-съдови и метаболитни рискове

Methandriol може да влоши липидния профил чрез намаляване на HDL и повишаване на атерогенния риск. Възможни са също повишено кръвно налягане, задържане на течности и неблагоприятни промени в сърдечната структура при продължителна експозиция.

Съвременните данни за анаболно-андрогенните стероиди като клас показват повишен риск от инфаркт, аритмии, кардиомиопатия и тромботични усложнения.

Андрогенни нежелани реакции

Възможни са омазняване на кожата, акне, засилено телесно окосмяване, ускоряване на андроген-зависимия косопад и симптоми от простатата.

При жените рискът включва задълбочаване на гласа, хирзутизъм, менструални нарушения, уголемяване на клитора и косопад. Част от тези ефекти могат да бъдат необратими.

Потискане на естествения тестостерон и фертилитета

Екзогенният methandriol потиска хипоталамо-хипофизо-гонадната ос. Това може да намали LH и FSH, вътретестикуларния тестостерон и сперматогенезата.

Възможни са тестикуларна атрофия, намалена фертилност, ниско либидо, еректилни проблеми и продължителен вторичен хипогонадизъм след прекратяване.

Няма гарантиран срок за възстановяване

Възстановяването зависи от продължителността, общата експозиция, комбинираните вещества, възрастта и индивидуалната функция преди употребата.

Психични ефекти и зависимост

Както други AAS, methandriol може да бъде свързан с раздразнителност, промени в настроението, тревожност, агресивност и депресивни симптоми.

След прекратяване са възможни умора, ниско настроение, сексуална дисфункция и силно желание за възобновяване на употребата.

Какво включва медицинската оценка при експозиция?

Чернодробни показатели

ALT, AST, GGT, ALP, билирубин и INR според симптомите и клиничната ситуация.

Липиден профил

HDL, LDL, триглицериди и обща оценка на сърдечно-съдовия риск.

Хормонална функция

Тестостерон, LH, FSH и други показатели при симптоми на потисната гонадна функция.

Кръвно налягане и кръвна картина

Оценка за хипертония, промени в хематокрита и допълнителен съдов риск.

Антидопингов статус

Methandriol е анаболно-андрогенен стероид и попада в категория S1 „Анаболни агенти“ на Забранителния списък на Световната антидопингова агенция.

През 2026 г. веществото е забранено по всяко време – по време на състезание и извън състезание.

Доказателствен и регулаторен статус

Историческо медицинско приложение
Ограничени исторически данни
Съвременно утвърдено хуманно показание
Няма широко прието
Употреба за спортни цели
Немедицинска и рискова
Антидопингов статус през 2026 г.
Забранен по всяко време

Често задавани въпроси за Methandriol

Methandriol и Methandriol Dipropionate едно и също ли са?

Активната молекула е methandriol. Dipropionate е естерифицирана форма с по-бавно освобождаване след инжектиране.

Орален ли е или инжекционен стероид?

Исторически са съществували и двете форми: перорален methandriol и инжекционни естери, включително methandriol dipropionate.

Има ли естрогенни ефекти?

Възможни са водна задръжка и други естрогеноподобни ефекти, но точният механизъм и клиничната значимост са ограничено проучени.

Токсичен ли е за черния дроб?

Да, риск съществува поради 17α-алкилираната структура. Инжекционната естерифицирана форма не премахва тази структурна особеност.

Има ли безопасна доза за спортни цели?

Няма утвърдена съвременна медицинска схема за подобряване на спортното представяне и няма доза, която да елиминира чернодробните, сърдечно-съдовите, ендокринните и психичните рискове.

Източници и научна рамка

  • PubChem. Methandriol, CID 229021. National Library of Medicine.
  • PubChem. Methandriol Dipropionate, CID 107421. National Library of Medicine.
  • KEGG Drug. Methandriol dipropionate, D08197.
  • WHO/INCHEM. Methandriol — Poison Information Monograph 906.
  • Albano GD, et al. Adverse Effects of Anabolic-Androgenic Steroids. 2021.
  • World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List.